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二相代谢稳定性试剂盒/肝微粒体代谢稳定性(二相代谢)试剂盒
物品单位 品牌
IPHASE(汇智泰康)
  • 货号:111061/111062
  • 发布日期: 2020-12-01
  • 更新日期: 2022-03-31
产品详细说明
产地
品牌 IPHASE(汇智泰康)
货号 111061/111062
用途
产品规格 0.2mL*50体系
CAS编号
别名
纯度 %
分子式
产品英文名称 IPHASE Phase II metabolic stability kit
是否进口

111061相代谢稳定性试剂盒(UGTs-人肝微粒体男IPHASE Phase   II metabolic stability kit, Human liver microsomes, Male0.2mL*50体系
111062相代谢稳定性试剂盒(UGTs-人肝微粒体女IPHASE Phase II metabolic stability kit, Human liver   Microsomes, Female0.2mL*50体系
111063相代谢稳定性试剂盒(UGTs-人肝微粒体混合IPHASE Phase II metabolic stability kit, Human liver   Microsomes, Mixed Gender0.2mL*50体系
111071相代谢稳定性试剂盒(UGTs-猴肝微粒体雄IPHASE Phase II metabolic stability kit, Monkey (Rhesus) liver   Microsomes, Male0.2mL*50体系
111072相代谢稳定性试剂盒(UGTs-猴肝微粒体雌IPHASE Phase II metabolic stability kit, Monkey (Rhesus) liver   Microsomes, Female0.2mL*50体系
111081相代谢稳定性试剂盒(UGTs-比格犬肝微粒体雄IPHASE Phase II metabolic stability kit, Dog (Beagle) liver   Microsomes, Male0.2mL*50体系
111082相代谢稳定性试剂盒(UGTs-比格犬肝微粒体雌IPHASE Phase II metabolic stability kit, Dog (Beagle) liver   Microsomes, Female0.2mL*50体系
111091相代谢稳定性试剂盒(UGTs-大鼠肝微粒体雄IPHASE Phase II metabolic stability kit,  Rat (Sprague-Dawley) liver Microsomes, Male0.2mL*50体系
111092相代谢稳定性试剂盒(UGTs-大鼠肝微粒体雌IPHASE Phase II metabolic stability kit,  Rat (Sprague-Dawley) liver Microsomes,   Female0.2mL*50体系
111101相代谢稳定性试剂盒(UGTs-小鼠肝微粒体雄IPHASE Phase II metabolic stability kit,  Mouse (ICR/CD-1) liver Microsomes, Male0.2mL*50体系
111102相代谢稳定性试剂盒(UGTs-小鼠肝微粒体雌IPHASE Phase II metabolic stability kit,  Mouse (ICR/CD-1)  liver Microsomes, Female0.2mL*50体系


【试验原理】

Ⅱ相代谢,又称结合反应,指Ⅰ相代谢产物或原型药物在酶的影响下与内源性小分子发生结合,使药物毒性、活性降低或极性增加而易于排出的反应。在药物的Ⅱ相代谢中,与葡萄糖醛酸的结合反应最为常见,由微粒体中的糖醛酸转移酶催化尿苷二磷酸葡萄糖醛酸(UDPGA)进行反应,形成葡萄糖苷酸,使其水溶性增加,易于排出体外。因此,如若加入肝微粒体和UGT系统,便可重建Ⅱ相代谢体系,从而进行Ⅱ相代谢稳定性研究。

【产品说明】

本产品提供了药物Ⅱ相代谢中葡萄糖醛酸的结合反应的所有试剂,可直接用于药物Ⅱ相代谢稳定性的研究,省去了试剂配制的繁琐过程,且试剂盒各组成成分经过严格的质量检测,实验结果准确、可靠、重现性好。

根据微粒体种属的不同,可根据实际需求选择人肝微粒体、恒河猴肝微粒体、比格犬肝微粒体、大鼠肝微粒体和小鼠肝微粒体中的一种。

【产品组成】

    50反应/盒,200μL/反应。

产品名称

规格

数量

A20×)

600μL /

1

B100×)

120μL /

1

肝微粒体(20mg/mL

300μL/

1

UDPGA50mM

1.1mL/

1

丙甲菌素(250μg/mL

1.1mL/

1

D-葡萄糖二酸-1.4-内酯50mM

1.1mL/

1

阳性底物(200×)

50μL /

1

0.1M PBS缓冲液

10mL/

1

【产品使用说明】

本产品需于-70冰箱冷冻保存切记避免反复冻融。试验具体操作如下:

1、试验组:

1)冰浴融化试剂盒各组分,置于冰上待用;

2)除微粒体外,将孵育体系其它各组分按照配比混合并吹吸混匀,于37℃预孵育5min

例:200μL孵育体系配制:

名称

加入量(μL

A(20×)

10

B(100×)

2

UDPGA50 mM

20

丙甲菌素(250μg/mL

20

D-葡萄糖二酸-1.4-内酯50 mM )

20

肝微粒体(20mg/mL

5

受试物(200×

1

0.1M PBS缓冲液

122

注:a.体系中有机溶剂加入量不得大于1%

    b.若实际需要n个孵育体系,则需配置n1个体系。

3)将以上混合液195μL/管分装至1.5mL离心管中,于37℃水浴中保温, 5μL/反应加入肝微粒体,吹吸3次混匀于37℃水浴条件下启动代谢反应,使用秒表计时;

4)于设定孵育时间点,向孵育体系中加入200μL预冷的乙腈终止反应(预冷乙腈:孵育体系体积=1:1)。

2、对照组:

1)阳性对照组:将受试物换为阳性底物;

2)阴性对照组分三组:a.只加UDPGAb.只加A液、B液;c.不加UDPGAA液、B液;

3)空白对照:只包含底物和PBS缓冲液。

【运输条件】

    干冰运输。

注意事项

1.试验开始前,请自行准备1.5mL离心管、不同规格枪头、乙腈、37℃水浴锅等。

2.本产品仅供科研使用,不能用于人体及动物的治疗或临床诊断。

3.使用前,需于冰浴条件下解冻并混合均匀。

4.-70冰箱冷冻保存切勿反复冻融。

5.在使用过程中,也可根据实际实验需求调整各组分的加入量。

6.D-葡萄糖二酸-1.4-内酯葡萄糖醛酸结合物的水解抑制剂,可根据实际需求选择是否加入。

 


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