Ⅰ相代谢稳定性试剂盒-汇智和源生物技术（苏州）有限公司

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Ⅰ相代谢稳定性试剂盒

品牌：IPHASE

产地：北京

货号：0111011

cas：7647-14-5

价格： ￥9999/毫升
发布日期： 2021-11-04
更新日期： 2024-02-29

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产地	北京
品牌	IPHASE
货号	0111011
用途范围	ADME研究,体外代谢
英文名称	IPHASE Phase I metabolic stability kit
纯度	0%
CAS编号	7647-14-5
规格	0.2mL*50体系
保质期	2年
是否进口	否

在新药研发过程中，化合物的体内过程—吸收、分布、代谢和排泄（absorption， distribution，metabolism ，excretion，ADME）是其成药性的重要指标。在药物设计及新药开发早期就开展药物代谢研究,，有利于提高新药研发的成功率，降低新药开发的成本，有助于获得安全、有效的药物。而药物代谢动力学是临床前药理评价的重要组成部分，研究药物代谢对于了解药物在体内的变化过程至关重要。一般认为药物的代谢反应即为药物的生物转化，是指药物经过体内吸收、分布之后，在药酶的作用下经历化学结构变化的过程，是药物从机体消除的重要途径之一。
药物的生物转化主要分为I相和Ⅱ相代谢。其中I相代谢反应主要包括水解、氧化和还原反应。Ⅱ相代谢反应主要是指结合反应。肝组织是药物代谢的重要器官，是机体进行生物转化的主要场所，含有参与药物代谢Ⅰ相代谢和Ⅱ相代谢的各种酶。

公司针对药物代谢研究的需要，开发出一系列可用于药物体外代谢的产品，包括代谢稳定性、代谢表型、酶抑制（IC50）研究试剂盒，不同种属肝、肠微粒体，
不同种属肝、肠S9以及胞质液等，CYPs重组酶，体外代谢相关探针底物、代谢产物、抑制剂等。同时，本公司还可提供特定物种、特定模型和特定年龄等非常规样品的微粒体、S9、胞质液等的定制服务。

产品用户包括百济神州，恒瑞医药等创新药研究企业，药明康德，康龙化成，昭衍新药等CRO机构，中国医学科学院，中国食品药品检定研究院等药物研发相关高校，研究所等科研机构。

Ⅰ相代谢稳定性试剂盒使用说明书
【试验原理】
肝微粒体中包含了大部分Ⅰ相酶，其中最重要的是以 CYP450 为主要成分的微粒体混合
功能氧化酶系统，在用肝微粒体进行研究时，如加入相应的辅助因子 NADPH，则可重组体
外代谢体系，从而通过体外温孵法进行Ⅰ相代谢稳定性研究。
【产品说明】
本产品提供了药物Ⅰ相代谢研究用到的所有试剂，可直接用于药物Ⅰ相代谢稳定性的
研究，省去了试剂配制的繁琐过程，且试剂盒各组成成分经过严格的质量检测，实验结果准
确、可靠、重现性好。
根据微粒体种属的不同，可根据实际需求选择人肝微粒体、恒河猴肝微粒体、比格犬
肝微粒体、大鼠肝微粒体和小鼠肝微粒体中的其中一种。
【产品组成】
50 反应/盒，200μL/反应。
产品组成规格数量
A 液（20×） 500μL /支 1 支
B 液（100×） 100μL /支 1 支
肝微粒体（20mg/mL） 250μL /支 1 支
阳性底物（200×） 50μL /支 1 支
0.1M PBS 缓冲液 12mL/瓶 1 瓶
注：阳性底物为非那西丁(20mM)。
【参考使用方法】

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北京汇智泰康医药技术有限公司
iPhase Pharma Services
本产品需于-70℃冰箱冷冻保存，切记避免反复冻融。
1、试验组：
1）冰浴融化试剂盒各组分，置于冰上待用；
2）除微粒体外，将孵育体系其它各组分按照配比混合并吹吸混匀，于 37℃预孵育 5min；
例：200μL 孵育体系配制：
名称加入量（μL）
A 液(20×) 10
B 液(100×) 2
肝微粒体（20mg/mL） 5
受试物（200×） 1
0.1M PBS 缓冲液 182
注：a.体系中有机溶剂加入量不得大于 1%。
b.若实际需要 n 个孵育体系，则需配置 n＋1 个体系。
3）将以上混合液 195μL/管分装至 2.0mL 离心管中，于 37℃水浴中保温， 5μL/反应加入肝
微粒体，吹吸 3 次混匀于 37℃水浴条件下启动代谢反应，使用秒表计时；
4）于设定孵育时间点，向孵育体系中加入终止液终止反应（如预冷乙腈，预冷乙腈体积：
孵育体系体积=1:1）。
2、对照组：
1）阳性对照组：将受试物换为阳性底物；
2）阴性对照组：不加 A 液、B 液；
3）空白对照组：只包含底物和 PBS 缓冲液。
【运输条件】
干冰运输。
【有效期】
2 年。
【注意事项】
1.试验开始前，请自行准备 2.0mL 离心管、不同规格枪头、37℃水浴锅等。
2.本产品仅供科研使用，不能用于人体及动物的或临床诊断。
3.使用前，需于冰浴条件下解冻并混合均匀。
4.于-70℃冰箱冷冻保存，切勿反复冻融。
5.在使用过程中，也可根据实际实验需求调整试剂盒使用方法和各组分的加入量