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Ⅰ相代谢稳定性试剂盒
物品单位 价格 品牌
毫升 9999 IPHASE(汇智泰康)
  • 产地:北京
  • 货号:0111011
  • cas:7647-14-5
  • 发布日期: 2021-11-04
  • 更新日期: 2021-11-26
产品详细说明
产地 北京
品牌 IPHASE(汇智泰康)
货号 0111011
用途范围 ADME研究,体外代谢
英文名称 IPHASE Phase I metabolic stability kit
纯度 0%
CAS编号 7647-14-5
规格 0.2mL*50体系
保质期 2年
是否进口
在新药研发过程中, 化合物的体内过程—吸收、分布、代谢和排泄 (absorption, distribution,metabolism ,excretion,ADME) 是其成药性的重要指标。在药物设计及新药开发早期就开展药物代谢研究,,有利于提高新药研发的成功率,降低新药开发的成本,有助于获得安全、有效的 药物。而药物代谢动力学是临床前药理评价的重要组成部分,研究药物代谢对于了解药物在体内的变化过程至关重要。一般认为药物的代谢反应即为药物的生物转化,是指药物经过体内吸收、分布之后,在药酶的作用下经历化学结构变化的过程,是药物从机体消除的重要途径之一。
药物的生物转化主要分为I相和Ⅱ相代谢。其中I相代谢反应主要包括水解、氧化和还原反应。Ⅱ相代谢反应主要是指结合反应。肝组织是药物代谢的重要器官,是机体进行生物转化的主要场所,含有参与药物代谢Ⅰ相代谢和Ⅱ相代谢的各种酶。

公司针对药物代谢研究的需要,开发出一系列可用于药物体外代谢的产品,包括代谢稳定性、代谢表型、酶抑制(IC50)研究试剂盒,不同种属肝、肠微粒体,
不同种属肝、肠S9以及胞质液等,CYPs重组酶,体外代谢相关探针底物、代谢产物、抑制剂等。同时,本公司还可提供特定物种、特定模型和特定年龄等非常规样品的微粒体、S9、胞质液等的定制服务。

产品用户包括百济神州,恒瑞医药等创新药研究企业,药明康德,康龙化成,昭衍新药等CRO机构,中国医学科学院,中国食品药品检定研究院等药物研发相关高校,研究所等科研机构。


Ⅰ相代谢稳定性试剂盒使用说明书
【试验原理】
肝微粒体中包含了大部分Ⅰ相酶,其中最重要的是以 CYP450 为主要成分的微粒体混合
功能氧化酶系统,在用肝微粒体进行研究时,如加入相应的辅助因子 NADPH,则可重组体
外代谢体系,从而通过体外温孵法进行Ⅰ相代谢稳定性研究。
【产品说明】
本产品提供了药物Ⅰ相代谢研究用到的所有试剂,可直接用于药物Ⅰ相代谢稳定性的
研究,省去了试剂配制的繁琐过程,且试剂盒各组成成分经过严格的质量检测,实验结果准
确、可靠、重现性好。
根据微粒体种属的不同,可根据实际需求选择人肝微粒体、恒河猴肝微粒体、比格犬
肝微粒体、大鼠肝微粒体和小鼠肝微粒体中的其中一种。
【产品组成】
50 反应/盒,200μL/反应。
产品组成 规格 数量
A 液(20×) 500μL /支 1 支
B 液(100×) 100μL /支 1 支
肝微粒体(20mg/mL) 250μL /支 1 支
阳性底物(200×) 50μL /支 1 支
0.1M PBS 缓冲液 12mL/瓶 1 瓶
注:阳性底物为非那西丁(20mM)。
【参考使用方法】

使用汇智泰康产品发表文章,可申请礼品奖励,请详询 400-108-5856 第 2 页 共 2 页
北京汇智泰康医药技术有限公司
iPhase Pharma Services
本产品需于-70℃冰箱冷冻保存,切记避免反复冻融。
1、试验组:
1)冰浴融化试剂盒各组分,置于冰上待用;
2)除微粒体外,将孵育体系其它各组分按照配比混合并吹吸混匀,于 37℃预孵育 5min;
例:200μL 孵育体系配制:
名称 加入量(μL)
A 液(20×) 10
B 液(100×) 2
肝微粒体(20mg/mL) 5
受试物(200×) 1
0.1M PBS 缓冲液 182
注:a.体系中有机溶剂加入量不得大于 1%。
b.若实际需要 n 个孵育体系,则需配置 n+1 个体系。
3)将以上混合液 195μL/管分装至 2.0mL 离心管中,于 37℃水浴中保温, 5μL/反应加入肝
微粒体,吹吸 3 次混匀于 37℃水浴条件下启动代谢反应,使用秒表计时;
4)于设定孵育时间点,向孵育体系中加入终止液终止反应(如预冷乙腈,预冷乙腈体积:
孵育体系体积=1:1)。
2、对照组:
1)阳性对照组:将受试物换为阳性底物;
2)阴性对照组:不加 A 液、B 液;
3)空白对照组:只包含底物和 PBS 缓冲液。
【运输条件】
干冰运输。
【有效期】
2 年。
【注意事项】
1.试验开始前,请自行准备 2.0mL 离心管、不同规格枪头、37℃水浴锅等。
2.本产品仅供科研使用,不能用于人体及动物的 或临床诊断。
3.使用前,需于冰浴条件下解冻并混合均匀。
4.于-70℃冰箱冷冻保存,切勿反复冻融。
5.在使用过程中,也可根据实际实验需求调整试剂盒使用方法和各组分的加入量

汇智泰康是一家位于中美两地的生物医药合同研发机构,整合中美两地的药物研发技术服务平台,基于AAALAC、GLP、ISO/IEC 17025实验室认证,面向 企业及研发机构提供分析化学、DMPK、生物学、以及毒理安全性评价产品与服务。

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