皮肤S9 Skin S9 Fractions

皮肤微粒体 Skin Microsomes

规格：1mL，5mg/mL；0.5mL,4mg/mL

保存：-80℃

来源：皮肤组织

配套：NADPH再生系统，UGT孵育系统/UDPGA，0.1M PBS缓冲液等

用途：皮肤微粒体，皮肤S9代谢稳定性，ADME

皮肤是人体最大的器官，成年人的皮肤面积大约2m2，经皮肤给药后，药物会渗入皮肤各层或进入体循环产生局部或全身治疗作用。针对一些局部用药的皮肤用药如透皮贴剂、凝胶和软膏等，在药物开发阶段不仅要进行常规的肝脏代谢评价，还需要评估这些药物在皮肤中的代谢，以支持渗透性、安全性和有效性的评价。对于皮肤给药类药物在皮肤中代谢的研究，选择合适的试验动物并构建接近于人类的体外试验模型是十分重要的。

皮肤S9和皮肤微粒体是皮肤组织匀浆超速离心后得到的代谢酶，包含表皮（角质形成细胞、黑素细胞）和真皮（成纤维细胞、血管内皮细胞）中的代谢酶系，主要包括CYP450酶、UGT酶、SULT酶及酯酶和酰胺酶等，是相关药物皮肤代谢评价的常用模型。巴马小型猪皮肤S9表达CYP1A1、CYP2E1、CYP3A4等与人皮肤同源的代谢酶，其中CYP3A4活性约为人皮肤的70%，显著高于大鼠（30%）和小鼠（20%）。尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶（UGT1A1）、磺基转移酶（SULT1A1）的表达模式与人皮肤一致，适合评估皮肤外用药物的葡萄糖醛酸化和硫酸化代谢路径。

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血浆稳定性试验专用血浆 Stability Plasma ：人、猴、犬、大鼠、小鼠

体外代谢标准品

    探针底物： 氯唑沙宗、甲苯磺丁脲、奥美拉唑、非那西丁、睾丸酮、香豆素、美芬妥因 

    探针底物代谢物： 1-羟基米达唑仑、对乙酰氨基酚、4-羟基甲苯磺丁脲、右啡烷、5-羟基奥美拉唑、6-羟基氯唑沙宗、6β-羟基睾丸酮、7-羟基香豆素、4-羟基美芬妥因 

    抑制剂： α-萘黄酮、毛果云香碱、磺胺苯吡唑、噻氯匹定、奎尼丁、二乙基二硫代氨基甲酸钠、酮康唑

ADME服务

肝微粒体代谢稳定性（人，猴，犬，大鼠，小鼠）

肝细胞代谢稳定性试验（人，猴，犬，大鼠，小鼠） 

代谢表型研究 ：重组酶法/化学抑制法

代谢产物鉴定/代谢途径鉴定（人，猴，犬，大鼠，小鼠）

CYP450抑制实验

酶诱导试验：原代肝细胞——CYP1A2、CYP2B6、CYP3A43、CYP2C

血浆蛋白结合率（PPB）测定：平衡透析法/超滤法/超速离心法

血浆稳定性试验 

SLC转运体研究：OATP1B1、OATP1B3、OAT1、OAT3、OCT2、MATE1、MATE2-K

ABC转运体研究：MDR1（P-gp）、BCRP、BSEP、MRP1、MRP2、MRP3、MRP4等

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