PART.01 药物转运体简介
药物转运体是以药物为基质，存在于组织或器官的细胞膜表面，担当药物跨膜转运功能的蛋白质的总称。药物在体内的过程包括吸收、分布、代谢、排泄，多种药物及外源性分子通过细胞膜主要是由药物转运体来控制。肾脏、肝脏和肠道是药物代谢的主要器官，药物转运体广泛表达于肝细胞、肠细胞和肾小管细胞膜之上。根据对底物的转运方向，主要将转运体分为摄入转运体和外排转运体。根据转运体结构不同，将其分为三磷腺苷结合盒式转运体家族(ABC转运蛋白超家族)及溶质转运蛋白家族(SLC家族)两类，前者直接利用ATP分解产生的能量来进行物质的膜转运，后者利用细胞内外电化学电位差或离子梯度提供能量跨膜运输底物。
ABC和SLC转运体分布及底物特点
多药及毒物外排蛋白(MATEs)属于溶质转运体家族，在真核生物、植物、哺乳动物中分布广泛。大部分SLC家族转运体是摄入转运体，与药物转运体相关主要包括SLC21基因亚家族、SLC22A基因亚家族、SLC15A基因亚家族和SLC47A基因亚家族，其中只有多药及毒素外排转运蛋白（multidrug and toxin extrusion transporters, MATEs）是外排转运体。
ABC和SLC转运体底物转运方向
PART.02 MATE2K与药物的相互作用
人类MATE有两种亚型MATE1、MATE2。MATE1主要表达于肾脏和肝脏，通过质子交换介导有机阳离子物质最终排泄，MATE2 和MATE2K 主要表达于肾脏近端小管细胞顶端膜，且其中MATE2K 为肾脏特异性表达。作为人体最重要排泄器官的肾脏，在体外研究MATE2K转运体与底物的相互作用具有重要意义，有助于验证在研药物是否为MATE2K的底物及抑制剂，可进一步确定在研药物对机体内源性（如肌酐、葡萄糖）或外源性物质改变的影响。
转运体对药物的影响
目前已约有40种临床药物被证实为MATEs的底物，如西咪替丁、奥沙利铂、阿昔洛韦、非索那定、头孢氨苄。其中大部分底物对MATE1和MATE2K的亲和力相同，仅少数底物对MATE1的亲和力高于MATE2K，如阿昔洛韦。
随着分子生物学技术的不断发展，药物转运体的研究取得了重大进展。目前，各国就人用药品技术对转运体介导药物相互作用提出了新要求，将MATE1和MATE2K列为值得考虑之列。鉴于此，IPHASE国内首家瞬时转染重组MATE2K转运体细胞应运而生，助力新药研发！
各国药品管理局对转运体研究的建议
PART.03 IPHASE转运体相关产品
IPHASE凭借先进的设备，专业的技术人员和多年的研发经验，通过HEK293细胞系成功构建国内首家瞬时转染重组MATE2K转运体细胞，推出SLC转运体家族新产品！
IPHASE技术人员以TEA为底物，验证重组MATE2K转运体细胞，结果发现较指导原则IPHASE瞬时转染重组MATE2K转运体细胞其TEA代谢能力显著增高，表明IPHASE瞬时转染重组MATE2K转运体细胞产品有效，活性满足药物研发要求。
IPHASE产品与指导原则TEA代谢比较
除瞬时转染重组MATE2K转运体细胞，IPHASE同时推出了就SLC转运体细胞和ABC转运体囊泡相关新产品，供客户自行选择，满足客户不同的药物转运体研究。
表1 IPHASE SLC转运体细胞
产品名称 规格
OATP1B1 转运体 8~10million
OAT1 转运体 8~10million
OAT3 转运体 8~10million
OCT2 转运体 8~10million
OATP1B3 转运体 8~10million
OATP2B1 转运体 8~10million
OCT1 转运体 8~10million
MATE1 转运体 8~10million
MATE2K 转运体 8~10million
OATP1A2 转运体 8~10million
表2.IPHASE ABC转运体囊泡
产品名称 规格
BCRP转运体 0.5ml,5mg/ml
BSEP转运体 0.5ml,5mg/ml
MDR1转运体 0.5ml,5mg/ml
MRP1转运体 0.5ml,5mg/ml
MRP2转运体 0.5ml,5mg/ml
MRP3转运体 0.5ml,5mg/ml
MRP4转运体 0.5ml,5mg/ml
MRP8转运体 0.5ml,5mg/ml
IPHASE/汇智和源凭借多年的研发经验，推出了多领域、多种类的高端科研试剂，为药物早期研发提供筛选工具，为生命科学领域的探索提供新材料、新方法和新手段，为食品、药品、化学品等的遗传毒性研究提供便捷产品，望广大科研工作者来电咨询，咨询热线400-127-6686。
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